Flagyl er 9

+

Flagyl ER metronidazol comprimidos de liberación prolongada para reducir el desarrollo de bacterias resistentes a los medicamentos y mantener la eficacia de Flagyl ER y otros fármacos antibacterianos, Flagyl ER sólo debe utilizarse para tratar o prevenir las infecciones que se ha comprobado o se sospecha fuertemente que es causada por bacterias. ADVERTENCIA El metronidazol ha demostrado ser cancerígenos en ratones y ratas. (Ver Precauciones.) El uso innecesario de la droga debe ser evitado. Su uso debe reservarse para las condiciones descritas en la sección INDICACIONES Y USO a continuación. DESCRIPCIÓN El metronidazol es un antiprotozario sintético oral y agente antibacteriano, 2-metil-5-nitro-imidazol-1-etanol, que tiene la siguiente fórmula estructural: Flagyl ER 750 mg comprimidos contienen 750 mg de metronidazol USP. Los ingredientes inactivos incluyen hipromelosa, lactosa, estearato de magnesio, polietilenglicol, copolímeros de éster de ácido acrílico de poli (met), polisorbato 80, dióxido de silicio, emulsión de simeticona, talco, dióxido de titanio, FDC azul nº 2 de aluminio Lake. Farmacología clínica: Farmacocinética Disposición de metronidazol en el cuerpo es similar para ambas formas de dosificación oral e intravenosa, con una media de eliminación promedio de vida de los seres humanos sanos de 8 horas. La principal vía de eliminación de metronidazol y sus metabolitos es a través de la orina (60 a 80 de la dosis), con la excreción fecal representa el 6 a 15 de la dosis. Los metabolitos que aparecen en el resultado de la orina principalmente de la oxidación de la cadena lateral 1- (hidroxietil) -2-hidroximetil-5-nitro-imidazol y 2-metil-5-nitro-imidazol-1-il-acético y la conjugación glucurónido, con la contabilidad de metronidazol sin cambios aproximadamente el 20 del total. El aclaramiento renal de metronidazol es de aproximadamente 10 ml / 1,73 m 2. 1 Flagyl ER 750 mg comprimidos / min contienen 750 mg de metronidazol en una formulación de liberación prolongada que permite la dosificación una vez al día. La farmacocinética en estado estacionario se determinaron en 24 sujetos femeninos adultos sanos con una media de 8,8 años (rango: 1946). 2 Los parámetros farmacocinéticos de metronidazol después de la administración de Flagyl ER 750 mg bajo condiciones de alimentación y de ayuno se resumen en la siguiente tabla. Parámetros de estado estacionario farmacocinéticas de metronidazol después de 750 mg de Flagyl ER administra una vez al día durante 7 días Flagyl ER 750 mg MeanSD diaria (N24) En relación con el estado de ayuno, la tasa de absorción de metronidazol a partir del comprimido de liberación prolongada se incrementa en el estado alimentado resulta en una alteración de las características de liberación prolongada. La disminución de la función renal no altera la farmacocinética de dosis única de metronidazol. Sin embargo, el aclaramiento plasmático del metronidazol disminuye en pacientes con función hepática disminuida. Microbiología metronidazol ejerce un efecto antimicrobiano en un ambiente anaeróbico por el siguiente mecanismo posible: Una vez metronidazol entra en el organismo, el fármaco se reduce por las proteínas de transporte de electrones intra-celulares. Debido a esta modificación de la molécula de metronidazol, un gradiente de concentración se mantiene que promueve los fármacos de transporte intracelular. Presumiblemente, los radicales libres se forman que, a su vez, reacciona con los componentes celulares que resulta en la muerte del microorganismo. Están disponibles los siguientes datos in vitro, pero su importancia clínica es desconocida: exposiciones de metronidazol en las concentraciones in vitro mínimas inhibitorias (CMI) de 8 Sin embargo, la seguridad y la eficacia de metronidazol en el tratamiento de infecciones clínicas debidas a estos microorganismos no se han establecido en la adecuada y bien los ensayos clínicos controlados. anaerobios gram-positivas: especies de Clostridium Eubacterium anaerobios especies de Peptostreptococcus Peptococcus niger especies Gram-negativos: Bacteroides fragilis (B. fragilis, B. distasonis, B. ovatus, B. thetaiotaomicron, B. vulgatus) especies de Fusobacterium especies de Prevotella (P. bivia , P. buccae, P. disiens) especies de Porphyromonas parásitos protozoos: Entamoeba histolytica Trichomonas vaginalis metronidazol ha mostrado un mínimo o ningún actividad contra anaerobios facultativos clínicamente relevantes u obligar a los aerobios. El metronidazol tiene actividad mínima contra Lactobacillus spp y otros microorganismos aerobios comúnmente aislados en el tracto vaginal. Susceptibilidad técnicas de pruebas de dilución Los métodos cuantitativos que se utilizan para determinar las concentraciones inhibitorias mínimas proporcionan estimaciones reproducibles de la susceptibilidad de las bacterias a los compuestos antimicrobianos. Para las bacterias anaeróbicas, la susceptibilidad a metronidazol puede ser determinada por el método de dilución en agar de referencia o por métodos de ensayo normalizados alternativos. 3 Los valores de CIM obtenidos deben interpretarse de acuerdo con los siguientes criterios: indicaciones y contraindicaciones utilización Advertencias PRECAUCIONES REACCIONES ADVERSAS La candidiasis vulvovaginal es una consecuencia del tratamiento reconocido con muchos agentes anti-infecciosos. En estos ensayos clínicos multicéntricos, no hubo diferencias estadísticamente significativas en las tasas de incidencia de vaginitis por levaduras para grupos de pacientes tratados con Flagyl ER o por la comparación vaginal. Las siguientes reacciones también han sido reportados durante el tratamiento con metronidazol: Sistema Nervioso Central: Las reacciones adversas más graves en pacientes tratados con metronidazol haber sido convulsiones, encefalopatía, meningitis aséptica, neuropatía óptica y periférica, esta última caracterizada principalmente por el entumecimiento o parestesia de una extremidad. Desde la neuropatía periférica persistente ha sido reportado en algunos pacientes que reciben la administración prolongada de metronidazol, los pacientes deben ser advertidos específicamente sobre estas reacciones y se les debe decir a suspender el medicamento e informe inmediatamente a su médico si se presenta cualquier síntoma neurológico. Además, los pacientes han reportado mareos, vértigo, incoordinación, ataxia, confusión, disartria, irritabilidad, depresión, debilidad e insomnio. (Ver ADVERTENCIAS.) Gastrointestinales: Las reacciones adversas más comunes reportados han sido atribuibles al tracto gastrointestinal, en particular náusea reportado por unos 12 de los pacientes, a veces acompañada de dolor de cabeza, anorexia, y ocasionalmente vómitos, diarrea, malestar epigástrico, y calambres abdominales. El estreñimiento también ha sido reportado. lengua peluda, glositis, estomatitis y se han producido estos pueden estar asociados con un sobrecrecimiento de Candida repentina de lo que puede ocurrir durante la terapia. Se han notificado casos raros de pancreatitis, los cuales generalmente se calmó con la retirada del fármaco. Hematopoyético: neutropenia reversible (leucopenia) raramente, trombocitopenia reversible. Cardiovascular: aplanamiento de la onda T se puede ver en los trazados electrocardiográficos. Hipersensibilidad: urticaria, exantema eritematoso, síndrome de Stevens-Johnson, necrólisis epidérmica tóxica, enrojecimiento, congestión nasal, sequedad de la boca (o la vagina o la vulva), y fiebre. Renal: disuria, cistitis, poliuria, incontinencia, y una sensación de presión en la pelvis. Las instancias de orina oscura han sido reportados por aproximadamente un paciente en 100.000. A pesar de que el pigmento que es probablemente responsable de este fenómeno no ha sido identificado positivamente, es casi seguro que un metabolito de metronidazol y parece no tener importancia clínica. Otros: Proliferación de Candida en la vagina, la dispareunia, disminución de la libido, proctitis, y dolores en las articulaciones fugaces a veces se asemejan a los pacientes que recibieron metronidazol Si consume bebidas alcohólicas, que pueden experimentar dolor abdominal, náuseas, vómitos, enrojecimiento o dolor de cabeza. Una modificación del sabor de las bebidas alcohólicas también ha sido reportado. Los pacientes con enfermedad de Crohn se sabe que tienen una mayor incidencia de cánceres gastrointestinales extraintestinales y ciertos. Ha habido algunos informes en la literatura médica de mama y el cáncer de colon en los pacientes la enfermedad de Crohn que han sido tratados con metronidazol a dosis elevadas durante periodos de tiempo prolongados. Una relación de causa y efecto no se ha establecido. La enfermedad de Crohn no es una indicación aprobada para Flagyl ER 750 mg comprimidos. Dosis orales únicas sobredosis de metronidazol, hasta 15 g, se han reportado en los intentos de suicidio y sobredosis accidentales. Los síntomas reportados incluyen náuseas, vómitos y ataxia. metronidazol oral se ha estudiado como un sensibilizador a la radiación en el tratamiento de tumores malignos. efectos neurotóxicos, incluyendo convulsiones y neuropatía periférica, se han reportado después de 5 a 7 días de dosis de 6 g al 10,4 g cada dos días. Tratamiento No hay un antídoto específico para la sobredosis de metronidazol, por lo tanto, el manejo del paciente debe consistir en un tratamiento sintomático y de apoyo. Dosis y administración Vaginosis bacteriana de siete días en el curso del tratamiento de 750 mg una vez al día por vía oral durante siete días consecutivos. Flagyl ER comprimidos de 750 mg debe tomarse en ayunas, al menos una hora antes o dos horas después de las comidas. Las características de liberación prolongada óptimos de Flagyl ER 750 mg se obtienen cuando el medicamento se toma en ayunas. (Ver PHARMACOLOGYPharmacokinetics clínico.) Las pacientes embarazadas no deben ser tratados durante el primer trimestre. (Ver contraindicaciones y precauciones.) Los pacientes con enfermedad hepática grave metabolizan el metronidazol lentamente, con la acumulación resultante de metronidazol y sus metabolitos en el plasma. En consecuencia, para estos pacientes, dosis inferiores a las recomendadas por lo general se debe administrar con precaución. Se recomienda una estrecha monitorización de los niveles de metronidazol en plasma 6 y toxicidad. La dosis de metronidazol no debe reducirse específicamente en pacientes anúricos porque metabolitos acumulados se pueden eliminar rápidamente por diálisis. En pacientes de edad avanzada, la farmacocinética del metronidazol pueden ser alterados y, por tanto, puede ser necesario el monitoreo de los niveles séricos de ajustar la dosis de metronidazol en consecuencia. Cómo se suministra Flagyl ER 750 mg comprimidos son ovalados, azul, recubiertos, con SEARLE y 1961 en relieve en un lado y FLAGYL y ER en el otro lado de la película, compuesta por: Número NDC Tamaño 0025196130 Frasco de 30 Almacenamiento y estabilidad Almacenar en un lugar seco a 25F). Ver controlada USP temperatura ambiente. Distribuir en un recipiente bien cerrado con un cierre a prueba de niños. ESTUDIOS CLÍNICOS BV es un síndrome clínico que resulta de una sustitución de los Lactobacillus flora normal, - dominante con varios otros organismos, incluyendo Gardnerella vaginalis. Mobiluncus spp, Mycoplasma hominis y anaerobios (Peptostreptococcus spp y Bacteroides spp). Flagyl ER se ha estudiado en pacientes con BV en dos, multicéntrico, bien controlado, investigador ensayos clínicos aleatorios ciegos. 4,5 Un total de 557 pacientes no embarazadas sanas de otro modo a la VB fueron asignados al azar al tratamiento con Flagyl ER una vez al día durante 7 días (N270) o 2 clindamicina crema vaginal de un aplicador lleno (5 gramos) una vez al día durante 7 días (N287) . La variable principal de eficacia para cada régimen de tratamiento se definió como curación clínica evaluada en 2832 días después de la terapia. La curación clínica se definió como un retorno a la normalidad del pH vaginal (4.5), la ausencia de un olor a amina, y la ausencia de células de la pista. Los resultados del estudio se presentan en la siguiente tabla: La curación clínica tarifas en un mes a un mes después de la terapia, el pH de la vagina volvió a la normalidad anterior y en un mayor porcentaje de pacientes en el grupo de tratamiento con Flagyl ER en comparación con el 2 clindamicina vaginal grupo de la crema 72 vs 65, respectivamente. Del mismo modo, Flagyl ER restaura la flora vaginal predominante de Lactobacillus normal en un porcentaje mayor de pacientes en un mes después de la terapia en comparación con el grupo tratado con 2 clindamicina 74 vs 63, respectivamente. Referencias 1. Salas-Herrera IG, Pearson RM, Johnston A, y Turner P. concentración de metronidazol en el moco cervical y el suero después de dosis orales únicas y repetidas. J quimioterapia antimicrobiana 1991 28: 283289. 2. El metronidazol comprimido de liberación modificada estudio de bioequivalencia de dosis múltiple (alimentado / ayunas). G. D. Searle 6: 430,432. Fabricado por: MOVA Pharmaceutical Corporation Caguas, PR 00725 PRINCIPAL DISPLAY PANEL - 750 mg Tablet Bottle Label